Строфантин — один из важнейших лекарственных препаратов. Его применяют во всем мире как сердечное средство, оказывающее быстрый лечебный эффект.
Действие строфантина на сердце было обнаружено случайно доктором Кирком — одним из участников экспедиции знаменитого исследователя Африки — Ливингстона (1853—1856). Доктор Кирк интересовался ядами, которые африканцы наносили на стрелы.
Когда коллекция образцов этих ядов уже в сумку не вмещалась, он переложил их в другое место, а в сумку сложил личные вещи, в том числе и зубную щетку. Почистив ею зубы, Кирк почувствовал заметное изменение пульса и сразу понял, что причина этого явления — оставшиеся в сумке ничтожные следы ядов. Кирк знал, что яды для стрел туземцы готовят из плодов и корней растения лианы — строфанта, и предсказал этому растению большое будущее в медицине. Сообщение Кирка о действии на организм человека ничтожных количеств ядов из строфанта, а также образцы этих ядов, привезенные в Европу, привлекли внимание врачей и химиков.
Строфант
В 1865 году профессор Медико-хирургической академии в Петербурге Е. В. Пеликан один из первых провел обстоятельное фармакологическое изучение ядов из строфанта и установил их благотворное действие на больное сердце. После работ Е. В. Пеликана и ряда зарубежных исследователей препараты строфанта вошли в широкую медицинскую практику. В 1872 году шотландский фармаколог Фразер выделил из строфанта физиологически активное вещество, названное им строфантином, и установил его гликозидную природу.
Долгое время источником ценного лекарства были только различные виды лианы строфанта, родина которых — тропические районы Африки. Все попытки найти этот гликозид в растениях умеренного пояса не давали положительных результатов. Только в 1911 году немецкие ученые Трауб и Фикевирт выделили из корней кендыря коноплевого кристаллический гликозид — цимарин, который по своим свойствам был родствен строфантину.
Кендырь коноплевый
У нас в стране, во Всесоюзном научно-исследовательском институте лекарственных растений (ВИЛР), длительное время изучались фармакологические свойства цимарина. Велись также клинические наблюдения за действием этого препарата на организм больного. В результате цимарин был рекомендован для лечебной практики. Здесь же в ВИЛРе были разработаны способы возделывания кендыря коноплевого, родина которого — Северная Америка. Так был получен первый отечественный заменитель дорогостоящего импортного строфантина.
В дальнейшем цимарин был обнаружен и в других видах кендыря, а также в широко применявшемся в медицине растении — горицвете весеннем. Но цимарин по силе и скорости воздействия на организм уступал строфантину, поэтому поиски отечественного строфантина продолжались.
Горицвет весенний
Первые сообщения о выделении строфантина из растений отечественной флоры появились у нас в печати в 1960 году. Двум группам советских ученых независимо друг от друга и из разных растений удалось выделить строфантин и разработать технологию его промышленного получения. Это была большая победа советских ученых, вписавших еще одну славную страницу в историю изучения лекарственной флоры нашей страны.
В Институте химии растительных веществ Академии наук Узбекской ССР (г. Ташкент) строфантин был выделен Н. К. Абубекировым и Р. Ш. Яматовой из трех видов растений — кендыря андрозалистного, кендыря коноплевого и горицвета золотистого. В своей поисковой работе ученые исходили из того, что гликозиды растений обычно содержат в своем составе радикал сахара глюкозы. В процессе технологического выделения гликозидов этот радикал часто отщепляется. Цимарин как раз и отличается от строфантина тем, что в его составе как бы недостает одного радикала глюкозы. Может быть, и здесь виновна технология? Давно было известно, что после смерти растения ферменты клеток разлагают гликозиды на более простые соединения. Поэтому-то собранные лекарственные растения рекомендуется как можно быстрее высушивать. Вредная деятельность ферментов при этом быстро прекращается. В указанных выше растениях, содержащих цимарин, ученые обнаружили как раз противоположный процесс. При медленной сушке растений из цимарина ферменты клеток синтезировали более сложный гликозид — строфантин.
Сделанное открытие позволяло по-иному взглянуть на биохимические процессы, происходящие в растениях. Оно открывало новые возможности управления биосинтезом веществ.
Другими путями шли ученые Харьковского научно-исследовательского химикофармацевтического института — Д. Г. Колесников и Н. А. Бугрим, предпринявшие всестороннее исследование состава другого растения, горицвета весеннего, также применяющегося в медицине как сердечное средство.
Целебные свойства этого растения известны издавна. Его широко употребляли в XIV веке в русской народной медицине. В арсенал официальной медицины препараты из горицвета весеннего вошли в 1880 году, когда в клинике С. П. Боткина врач Н. А. Бубнов изучил действие растения на сердечную деятельность человека.
Исследования химического состава горицвета весеннего начались вскоре после изучения его физиологического действия на организм человека (в 1882 году). Но первые гликозиды из горицвета весеннего — цимарин и адонитоксин — были выделены только в 1940—1947 годах известным швейцарским исследователем Рейхштейном с сотрудниками. Некоторые ученые предполагали, что, возможно, тайны растения до конца и не раскрыты. Другие же утверждали, что, кроме адонитоксина, никаких гликозидов в горицвете весеннем не содержится. Решили этот спор советские ученые Д. Г. Колесников и Н. А. Бугрим. Применяя новейшие методы исследования, они выделили из горицвета весеннего несколько новых гликозидов, среди которых был и строфантин. В первых сообщениях в печати строфантин фигурировал под названием гликозида Б, так как авторы еще не были уверены, что имеют дело со знаменитым строфантином. Дальнейшее изучение свойств гликозида Б показало, что он идентичен строфантину.
Так был получен советский строфантин, а через некоторое время и налажено его промышленное производство. |